8. 重要な基本的注意
〈効能共通〉
8.3 高血糖、尿糖等の膵機能障害の発現頻度が高いので、頻回に臨床検査(血液検査、空腹時血糖、アミラーゼ、尿糖等)を行うなど患者の状態を十分に観察すること。特に投与初期にはその発現に十分注意すること。
[11.1.14、11.1.15 参照］

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
〈効能共通〉
11.1.15 糖尿病及び糖尿病の悪化(0.1～5%未満) 、高血糖(15%以上)［8.3 参照］
11.2 その他の副作用 尿糖(0.1～5%未満)

本剤と同一成分を含むプログラフの投与による糖尿病、高血糖が報告されている。本剤の投与にあたっては、頻回に臨床検査(血液検査、空腹時血糖、アミラーゼ、尿糖等)を行うなど患者の状態を十分に観察する必要がある。異常が認められた場合には減量･休薬など適切な処置を行う。なお耐糖能異常は本剤でよく認められる副作用である。

肝、骨髄及び腎移植患者におけるプログラフの臨床試験成績にて、高血糖、尿糖等の膵機能障害が高頻度に認められたことから(下表)、本剤においても投与時は頻回に血液検査、空腹時血糖、アミラーゼあるいは尿糖等の臨床検査を行うよう記載した。また、腎移植領域でのプログラフの臨床試験において、発現時期の集計が可能であった高血糖発現例69例中、56例(81.2%)が投与後3カ月未満での発現であったことから、投与初期は特に注意する必要がある。

*：臨床検査値異常として集計                                                          例数(%)
**：カプセルから顆粒への切り換え症例以外は副作用としての高血糖として集計

タクロリムスによる耐糖能異常発症のメカニズムについては、主に膵β細胞のインスリンmRNA転写阻害に基づく膵β細胞からのインスリン産生抑制によるものと考えられている。^2),3)

1. グラセプターカプセル0.5mg,1mg,5mgインタビューフォーム
2. Tamura K et al. Transplant Proc 1995；27(1)：357-361
3. Ishida H et al. Toxicology 1997；123(3)：167-175