• 移植領域で使用されるアステラス製薬株式会社のタクロリムス製剤は、プログラフ^®とグラセプター^®があります。プログラフ^®カプセル、顆粒は通常1日2回経口投与の普通製剤、グラセプター^®は1日1回経口投与の徐放性製剤で、両剤は製剤学的特徴や服薬後の体内動態が異なります。また、プログラフには、この他に注射液があります。
• 電子添文情報より、各製剤の効能及び効果、用法及び用量、カプセル製剤の組成について紹介しています。

詳細は臓器移植におけるタクロリムス血中濃度の考え方p4をご参照ください。

• 移植領域においては、施設ごとに独自の免疫抑制プロトコールが存在し、それを基に、移植の種類、時期、有害事象等の合併症、免疫抑制の状態を考慮しながらタクロリムス製剤の投与量が調節されています。
• 治療上有効な血中濃度、タクロリムスの薬物動態（移植患者・移植臓器別、ヒト血液中分布・代謝酵素・トランスポーター・排泄・透析除去・バイオアベイラビリティ）について紹介しています。

詳細は臓器移植におけるタクロリムス血中濃度の考え方p6をご参照ください。

• タクロリムスの血中濃度変動要因は、服薬アドヒアランスだけでなく、投与方法、吸収や代謝、薬物・食物相互作用、剤形や薬剤切り換えなど多岐に渡ります。
• 注射製剤使用時、内服製剤使用時（服薬時刻の影響、食事の影響）、剤形変更時（注射製剤から内服製剤への変更、カプセル製剤⇔顆粒剤の変更、プログラフ^®カプセル⇒グラセプター^®カプセルへの変更）、吸収・消化管（下痢、消化管運動）、相互作用（薬物相互作用、食物、カンナビジオール含有製品）、遺伝子多型（CYP3A4、CYP3A5、P-糖蛋白質）について紹介しています。

詳細は臓器移植におけるタクロリムス血中濃度の考え方p12をご参照ください。

• タクロリムスは血中濃度が様々な要因で変動します。また、その血中濃度のバラツキが移植成績に影響を及ぼすことがあります。
• 移植成績に与える影響（血中濃度の患者内変動、血中濃度の変動と移植腎廃絶とde novo DSA発現）、CPY3A5遺伝子多型と血中濃度のバラツキとの関係、腎移植患者における血中濃度のバラツキとde novo DSAについて紹介しています。

詳細は臓器移植におけるタクロリムス血中濃度の考え方p26をご参照ください。

• タクロリムスは有効治療域や安全域が狭く、投与量不足による拒絶反応や過剰投与による副作用の発現を回避するためには、定期的なモニタリングを行って血中濃度を一定に保つようコントロールすることが重要とされています。
• 腎移植患者における血中濃度と安全性の関係（プログラフ^®開発時臨床データ）について紹介しています。

詳細は臓器移植におけるタクロリムス血中濃度の考え方p29をご参照ください。

• グラセプター^®カプセルは、1日1回投与の徐放性製剤です。1日2回投与（移植領域）のプログラフ^®カプセルとは異なる薬物動態を示します。
• 開発時の薬物動態試験データ（AUC、C0、ピークなど）を紹介しています。

詳細は臓器移植におけるタクロリムス血中濃度の考え方p32をご参照ください。

• タクロリムスは通常、トラフ濃度による治療薬物モニタリング（TDM）が実施されていますが、経口投与後の吸収過程及び吸収量を正確に判断する上で、AUC モニタリングも実施されることがあります。しかしながら、AUC モニタリングは、トラフ濃度モニタリングに比較してその意義は大きいものの、多数採血を必要とし、実施するには多くの制限があります。このことを克服するための方法の1つが、limited sampling strategy（LSS）です。
• プログラフ^®カプセル及びグラセプター^®カプセルのLSSについて紹介しています。

詳細は臓器移植におけるタクロリムス血中濃度の考え方p35をご参照ください。

• タクロリムスの血中濃度測定方法には、いくつかの種類があります。測定方法それぞれに特徴があり、同一検体を用いて測定しても同じ測定結果にならないこともあります。
• 測定方法の種類について紹介しています。

詳細は臓器移植におけるタクロリムス血中濃度の考え方p38をご参照ください。

• タクロリムスの血中濃度が異常値を示した場合、わが国のガイドライン『免疫抑制薬 TDM 標準化ガイドライン 2018［臓器移植編］』で推奨されている対応があります。

詳細は臓器移植におけるタクロリムス血中濃度の考え方p39をご参照ください。