• 安全性解析対象症例1,006例において361例（35.88%）に528件の副作用が認められました。主な副作用（2%以上^*1）は、倦怠感124件（12.33%）、食欲減退89件（8.85%）、悪心24件（2.39%）、疲労23件（2.29%）でした。
• 重篤な副作用は70例（6.96%）に99件が認められ、最も多く認められた重篤な副作用は食欲減退（16件）でした。
• グレード3以上の主な副作用（5件以上）^*2は、食欲減退（16件）、前立腺癌（8件）、倦怠感（8件）、貧血（7件）および高血圧（6件）でした。
• 観察期間中に投与終了・中止に至った有害事象は152例（15.1%）、死亡は20例（2.0%）報告されましたが、有害事象名は文献及びCTD/CSRに記載はありませんでした。
• 重篤な有害事象は、173例（17.20%）に認められ、主な重篤な有害事象は、前立腺癌37件、ホルモン不応性前立腺癌17件、食欲減退16件、肺炎12件、貧血11件等でした。

*1：件数合計に対する割合（%）を示す。
*2：同一症例で同一PTの事象が発生した場合は重複を除いて1件としてカウントした。

飯野裕子 他： 泌尿器外科 2020； 33（4）： 417-433
本論文の著者はすべてアステラス製薬株式会社の社員である。
社内報告書（長期特定使用成績調査）

• 海外第Ⅰ相試験は去勢抵抗性前立腺癌患者にイクスタンジを経口投与したときの用量制限毒性 （DLT）及び最大耐用量 （MTD）の決定を含む安全性及び忍容性プロファイルを検討することを目的に実施された。
• 重篤な有害事象は25.7%（36/140例）に認められ、疲労が4例、痙攣が3例等であった。投与中止に至った有害事象は15.7%（22/140例）に認められ、疲労が4例、痙攣が3例、脊髄圧迫が3例等であった。
• DLTは5件 （痙攣3件、発疹1件、錯乱状態1件）に認められ、MTDは240mg/日に決定された。
• イクスタンジの第Ⅲ相試験の至適用量は160mg/日に決定された。