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イクスタンジの適切な投与方法を理解するために -イクスタンジの投与量についての情報-

イクスタンジの適切な投与方法を理解するために -イクスタンジの投与量についての情報-

1.イクスタンジの用法及び用量

Drug Information：イクスタンジの用法及び用量

4. 効能又は効果
・去勢抵抗性前立腺癌
・遠隔転移を有する前立腺癌

6. 用法及び用量
通常、成人にはエンザルタミドとして160mgを1日1回経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意
7.1外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない。
7.2グレード注）3以上若しくは忍容できない副作用発現時は、休薬（1週間あるいはグレード2以下になるまで）又は減量（120mgあるいは80mgを1日1回経口投与）を考慮すること。なお、再開時には減量を考慮すること。
注）グレードはNCI-CTCAEに準じる。

Drug Information：相互作用

10.2併用注意（併用に注意すること） （抜粋）

イクスタンジの用法及び用量のまとめ

  • 通常、成人にはエンザルタミドとして160mgを1日1回経口投与する。
  • グレード3以上若しくは忍容できない副作用発現時は、休薬又は減量を考慮する。
  • CYP2C8阻害剤（ゲムフィブロジル［国内未承認］等）との併用は避け、他の代替治療薬への変更を考慮すること。やむを得ず併用する場合は、減量を考慮するとともに患者の状態を慎重に観察すること。

「警告・禁忌を含む使用上の注意」等は電子化された添付文書をご参照ください。

2.市販後調査における開始用量別安全性（去勢抵抗性前立腺癌：国内データ）

本コンテンツに掲載のデータには一部承認外の用量も含まれますが、イクスタンジの副作用発現状況を正確にご理解いただくためご紹介します。

日本におけるイクスタンジの用法及び用量は「通常、成人にはエンザルタミドとして160mgを1日1回経口投与する」である。

副作用発現状況（イクスタンジ長期特定使用成績調査の最終報告）

  • 安全性解析対象症例1,006例において361例（35.88%）に528件の副作用が認められました。主な副作用（2%以上*1）は、倦怠感124件（12.33%）、食欲減退89件（8.85%）、悪心24件（2.39%）、疲労23件（2.29%）でした。
  • 重篤な副作用は70例（6.96%）に99件が認められ、最も多く認められた重篤な副作用は食欲減退（16件）でした。
  • グレード3以上の主な副作用（5件以上）*2は、食欲減退（16件）、前立腺癌（8件）、倦怠感（8件）、貧血（7件）および高血圧（6件）でした。
  • 観察期間中に投与終了・中止に至った有害事象は152例（15.1%）、死亡は20例（2.0%）報告されましたが、有害事象名は文献及びCTD/CSRに記載はありませんでした。
  • 重篤な有害事象は、173例（17.20%）に認められ、主な重篤な有害事象は、前立腺癌37件、ホルモン不応性前立腺癌17件、食欲減退16件、肺炎12件、貧血11件等でした。

*1：件数合計に対する割合（%）を示す。
*2：同一症例で同一PTの事象が発生した場合は重複を除いて1件としてカウントした。

飯野裕子 他： 泌尿器外科 2020； 33（4）： 417-433
本論文の著者はすべてアステラス製薬株式会社の社員である。
社内報告書（長期特定使用成績調査）

初回1日投与量別の副作用発現状況（イクスタンジ長期特定使用成績調査の最終報告）

3.ARCHES試験（国際共同第Ⅲ相試験）におけるイクスタンジの曝露状況（遠隔転移を有する前立腺癌：海外データ、日本人を含む）

日本におけるイクスタンジの用法及び用量は「通常、成人にはエンザルタミドとして160mgを1日1回経口投与する」である。

試験概要（海外データ、日本人を含む）　

治験薬の投与期間（海外データ、日本人を含む）

治験薬の減量・休薬（海外データ、日本人を含む）

ARCHES試験におけるイクスタンジの曝露状況のまとめ

  • 遠隔転移を有する前立腺癌を対象とした臨床試験における治験薬エンザルタミドの曝露状況において、服薬率は94.3%、1日当たりの平均投与量は158.3mgであった。
  • 90%以上の患者が用量変更を必要としなかった。
  • 治験薬の減量又は休薬を行った患者の割合は、プラセボ群よりもエンザルタミド群で高い傾向がみられた（エンザルタミド群、プラセボ群各 減量 5.8％、2.6％、休薬 8.2％、6.6％）。

 

承認時評価資料（前立腺癌患者・国際共同第Ⅲ相試験） 

4.イクスタンジの用量設定の根拠（海外第Ⅰ相試験：海外データ）

本コンテンツに掲載のデータには一部承認外の用量も含まれますが、イクスタンジの副作用発現状況を正確にご理解いただくためご紹介します。

日本におけるイクスタンジの用法及び用量は「通常、成人にはエンザルタミドとして160mgを1日1回経口投与する」である。

試験概要（海外データ）

PSA Waterfall plot（用量別） （海外データ）

海外第Ⅰ相試験のまとめ

  • 海外第Ⅰ相試験は去勢抵抗性前立腺癌患者にイクスタンジを経口投与したときの用量制限毒性 （DLT）及び最大耐用量 （MTD）の決定を含む安全性及び忍容性プロファイルを検討することを目的に実施された。
  • 重篤な有害事象は25.7%（36/140例）に認められ、疲労が4例、痙攣が3例等であった。投与中止に至った有害事象は15.7%（22/140例）に認められ、疲労が4例、痙攣が3例、脊髄圧迫が3例等であった。
  • DLTは5件 （痙攣3件、発疹1件、錯乱状態1件）に認められ、MTDは240mg/日に決定された。
  • イクスタンジの第Ⅲ相試験の至適用量は160mg/日に決定された。

5.まとめ

  • イクスタンジの電子添文の用量は、開発治験に基づき、160mg/日である。
  • ARCHES試験における治験薬エンザルタミドの曝露状況では、服薬率は94.3%、1日当たりの平均投与量は158.3mgであった。
  • 投与開始から低用量の投与を考慮すべき対象は、CYP2C8阻害剤（ゲムフィブロジル［国内未承認］等）とのやむを得ない併用の場合などである。
  • グレード3以上若しくは忍容できない副作用発現時は、休薬または減量を考慮すること。

製品のご使用にあたっては、最新の電子化された添付文書をご参照ください。

イクスタンジの電子化された添付文書はこちら

イクスタンジは1日1回2錠（80mg×2錠）の経口投与で、食事による投与タイミングの制限はありません。

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