メディカルアフェアーズ情報
情報提供に関する留意事項
こちらのエリアでは、メディカルアフェアーズ部門が医学的・科学的な専門性に基づき、弊社製品および関連する疾患情報などを提供しています。
こちらに掲載しているコンテンツは、弊社の市販製品の安全で効果的な使用、及び開発中のアステラスの医薬品又は製品の治療対象疾患に関する理解のために情報を提供するものであり、アステラス製品の処方の創出や需要拡大等を目的に弊社製品並びに当社製品の効能・効果を宣伝、広告するものではありません。
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製品のご使用にあたっては、その製品の最新の添付文書をご確認ください。
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リンゼスの効能又は効果は、以下のとおりです1）。
〇便秘型過敏性腸症候群
〇慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)
効能又は効果に関連する注意2)
| 5.効能又は効果に関連する注意 〈効能共通〉 5.1 治療の基本である食事指導及び生活指導を行った上で、症状の改善が得られない患者に対して、本剤の適用を考慮すること。 〈慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)〉 5.2 薬剤性及び症候性の慢性便秘症患者を対象に本剤の有効性及び安全性を評価する臨床試験は実施していない。 |
(解説)
〈効能共通〉
5.1 機能性消化管疾患診療ガイドライン2014－過敏性腸症候群(IBS)のIBSの治療フローチャートでは、治療についてIBSサブタイプ［IBS-C、下痢型IBS(IBS-D)、混合型IBS(IBS-M)、分類不能型IBS(IBS-U)］を問わずに食事及び生活習慣改善を指導するとされている。また、慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)の治療について統一的な指針はないものの、一般的に治療の第一歩は食事指導及び生活指導と考えられている。これらのことから、両効能に共通の注意事項として設定した。
〈慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)〉
5.2 薬剤性及び症候性の便秘については、今回実施した臨床試験で有効性及び安全性を検討していないことから、これらの事項を適切に注意喚起する必要があると考え設定した。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅴ.1.効能又は効果
2）インタビューフォーム Ⅴ.2.効能又は効果に関連する注意
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リンゼスの用法及び用量は以下のとおりです1）。
通常、成人にはリナクロチドとして0.5mgを1日1回、食前に経口投与する。
なお、症状により0.25mgに減量する。
(解説)
リナクロチドを食後に投与すると、食前投与した時に比べて、反復投与による薬力学的な変化(便形状スコア、排便頻度及びいきみの重症度スコアの変化)が大きく、下痢(軟便を含む)の発現割合が高いことが示されているため、食前に投与する。
用法及び用量に関連する注意は設定されておりません2）。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅴ.3.(1)用法及び用量の解説
2）インタビューフォーム Ⅴ.4.用法及び用量に関連する注意
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リンゼスの禁忌は以下のとおりです1）。
2.禁忌(次の患者には投与しないこと)
2.1 機械的消化管閉塞又はその疑いがある患者
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
(解説) 2）
2.1 機械的消化管閉塞の患者あるいはその疑いがある患者では、本剤の効果である腸管からの水分分泌の促進により閉塞腸管の内圧が更に高まり、蠕動運動の亢進を助長し、最悪の場合には穿孔を来たすなど、病状を悪化させるおそれがあることから設定した。
2.2 一般的な注意事項として記載した。一般に、ある薬剤の成分が原因で過敏症を生じた患者に同一成分を含有する薬剤が再投与された場合、アレルギー症状を呈する可能性が高く、ショック等の重篤な副作用を生じるおそれがあることから設定した。
引用：
1）電子化された添付文書
2）インタビューフォーム Ⅷ.2.禁忌内容とその理由
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リンゼスの作用機序は以下のとおりです1）。
リナクロチドは、14個のアミノ酸からなるグアニル酸シクラーゼC(GC-C)受容体作動薬であり、結腸上皮細胞に発現するGC-C受容体を活性化することにより、細胞内のサイクリックGMP(cGMP)濃度を増加させ、管腔内への腸液分泌が亢進し、腸管輸送能を促進する。更に、リナクロチドは、ストレスや大腸炎によって引き起こされる大腸痛覚過敏を抑制する。リナクロチドによるこれらの大腸機能促進作用及び痛覚過敏改善作用が、排便異常並びに腹痛/腹部不快感の改善に寄与していると考えられる。
上図の各引用については、インタビューフォームをご参照ください。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅵ.2.(1)作用部位・作用機序
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合併症・既往歴等のある患者へのリンゼスの投与における注意点は設定されておりません1）。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅷ.６.(1)合併症・既往歴等のある患者
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腎機能障害患者へのリンゼスの投与における注意点は設定されておりません1）。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅷ.６.(2)腎機能障害患者
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肝機能障害患者へのリンゼスの投与における注意点は設定されておりません1）。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅷ.６.(3)肝機能障害患者
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生殖能を有する者へのリンゼスの投与における注意点は設定されておりません1）。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅷ.６.(4)生殖能を有する者
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妊婦へのリンゼスの投与における注意点は以下のとおりです1）。
| 9.5 妊婦 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験(マウス)で胎児毒性(胎児体重の低値及び胎児の形態異常)が報告されている。 |
(解説)
妊婦等に対する使用経験がなく安全性は確立されておらず、また、動物実験(マウス)で胎児毒性(胎児体重の低値及び胎児の形態異常)が報告されていることから設定した。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅷ.６.(5)妊婦
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授乳婦へのリンゼスの投与における注意点は以下のとおりです1）。
| 9.6 授乳婦 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。 |
(解説)
国内においては、授乳婦に対する使用経験がなく安全性は確立されていないことから設定した。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅷ.６.(6)授乳婦
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小児等へのリンゼスの投与における注意点は以下のとおりです1）。
| 9.7 小児等 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。2歳以下の乳幼児では成人に比べグアニル酸シクラーゼC受容体発現量が多いという報告があり、本剤の薬理作用の過剰発現によって重度な下痢のリスクが高まるおそれがある。動物実験(幼若マウス)で、重度の脱水による死亡例が報告されている。 |
(解説)
本剤は、成人への使用を対象としており、小児等への使用経験がなく、安全性は確立していない。2歳以下の乳幼児では成人に比べグアニル酸シクラーゼC(GC-C)受容体発現量が多いという報告があること、動物実験(幼若マウス)では成獣よりも低用量から死亡が発生しており、重度の脱水が原因であることが報告されていることから、小児等、特に乳幼児に対しての注意喚起が必要であると考えられたため設定した。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅷ.６.(7)小児等
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高齢者へのリンゼスの投与における注意点は以下のとおりです1）。
| 9.8 高齢者 副作用の発現に注意すること。一般に高齢者は生理機能が低下している。 |
(解説)
一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、副作用の発現の注意喚起のために設定した。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅷ.６.(8)高齢者
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リンゼスの副作用の情報はこちらをご参照ください。
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リンゼスの薬物動態に対する食事の影響については以下のとおりです1）。
該当資料なし
＜参考＞
①［CL-0012］
健康成人を対象に、パート2において投与タイミング(食前投与又は食後投与)を検討した結果、リナクロチド0.25mgのカプセル製剤を投与された被験者の血漿中濃度は、全ての時点において定量下限未満(リナクロチドの定量下限=0.218ng/mL、脱チロシン体の定量下限=2.00ng/mL)であり、食前投与と食後投与で大きな差はみられなかった。
②［MCP-103-103］（外国人データ）
海外で実施された食事の影響試験において、健康成人19例(男性15例、女性4例)を対象に、リナクロチドカプセル製剤を空腹時又は食後に投与した。リナクロチド0.29mgを7日間投与された被験者の血漿中濃度は、未変化体及び活性代謝物である脱チロシン体ともに定量下限未満であった(リナクロチドの定量下限=0.200ng/mL、脱チロシン体の定量下限=2.00ng/mL)。空腹時にリナクロチド2.897mgの単回投与を受けた18例の被験者のうち2例で血漿中に未変化体が検出されたが、脱チロシン体は検出されなかった。
リナクロチド0.29mgを7日間投与した被験者の糞便における活性ペプチド(リナクロチド及び脱チロシン体)の平均回収率は、空腹時投与では4.89％、食後投与では3.11％であった。リナクロチド2.897mgを単回投与したときの平均回収率は、空腹時投与では3.34％、食後投与では3.80％であった。活性ペプチドは、主に脱チロシン体の形で回収された。活性ペプチドの回収率に、投与条件あるいは用量間における大きな差はみられなかった。
注)本剤はフィルムコーティング錠であり、承認されている用法及び用量は、「通常、成人にはリナクロチドとして0.5mgを1日1回、食前に経口投与する。なお、症状により0.25mgに減量する。」である。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅶ.1.(4)食事・併用薬の影響1)食事の影響
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リンゼスとの併用禁忌、併用注意は設定されておりません1)。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅷ.7.相互作用
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患者サポート資材はこちらをご参照ください。
リンゼスの適用上の注意点は以下のとおりです1）。
| 14.適用上の注意 14.1 薬剤交付時の注意 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。 |
(解説)
一般的留意事項として記載した。
本剤はPTP(Press Through Package)包装の仕様となっているので、日薬連第240号(平成8年3月27日付)及び第304号(平成8年4月18日付)「PTP誤飲対策について」に従い設定した。
PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがあるので、薬剤交付時には、PTPシートから取り出して服用するよう患者へ指導すること。
引用：
1）インタビューフォーム Ⅷ.11.適用上の注意
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